Număr Cas: 144701-48-4 Formula moleculară: C33H30N4O2
Punct de topire | 261-263°C |
Densitate | 1,16 (estimare aproximativă) |
temperatura de depozitare | Atmosferă inertă, temperatura camerei 2-8°C |
solubilitate | DMSO: >5 mg/ml la 60 °C |
activitate optică | N / A |
Aspect | Solid alb murdar |
Puritate | ≥98% |
a fost lansat in SUA pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.Poate fi preparat în opt etape începând cu 4-amino-3-metil benzoat de metil;prima și a doua ciclizare într-un inel benzimidazol au loc la etapele 4 și, respectiv, 6.blochează acțiunea angiotensinei II (Ang II), molecula efectoră primară a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS).Este al șaselea din această clasă de 《sartani》 care va fi comercializat după compusul plumb Losartan.Efectul său de lungă durată (timp de înjumătățire 24 ore) ar putea fi principala diferență cu alți antagoniști ai angiotensinei II.Spre deosebire de alți agenți din această categorie, activitatea sa nu depinde de transformarea într-un metabolit activ, 1-O-acilglucuronida fiind principalul metabolit găsit la om. este un antagonist competitiv puternic al receptorilor AT1 care mediază majoritatea efectelor importante ale angiotensina II, în timp ce nu are afinitate pentru subtipurile AT2 sau alți receptori implicați în reglarea cardiovasculară.În mai multe studii clinice, la o doză o dată pe zi, a produs efecte de scădere a tensiunii arteriale eficiente și susținute, cu o incidență scăzută a reacțiilor adverse (în special tusea asociată tratamentului asociată cu inhibitori ai ECA la pacienții vârstnici).
este un antagonist al receptorilor angiotensinei II.